Biztonságosak a szájon át szedhető peptidek? Az orális készítményekről sokkal árnyaltabb a kép, mint elsőre gondolnánk

Az elmúlt hónapokban rengeteget lehetett hallani a peptidekről.

A regeneráció. Az egészséges öregedés. Az immunrendszer támogatása. Az anyagcsere javítása.

Ezek azok a területek, ahol a kutatások egyre nagyobb figyelmet fordítanak ezekre a különleges molekulákra.

A legtöbb ember azonban a peptideket továbbra is injekció formájában ismeri. Ezért egyre gyakrabban merül fel a kérdés: ha léteznek kapszulában vagy nyelv alá helyezhető peptidek, vajon ezek valóban működnek? És ami még fontosabb: biztonságosak?

A válasz ezúttal sem egyszerű igen vagy nem.

 

Először is: mik azok a peptidek?

A peptidek néhány aminosavból felépülő rövid molekulák, amelyek természetes módon is jelen vannak az emberi szervezetben.

Számos fontos biológiai folyamatban vesznek részt:

• sejtek közötti kommunikációban,
• hormonális szabályozásban,
• immunműködésben,
• valamint a regenerációs folyamatokban.

Éppen ezért váltak az elmúlt évek egyik legizgalmasabb kutatási területévé. A kihívás azonban mindig ugyanaz volt.

Hogyan lehet ezeket úgy bejuttatni a szervezetbe, hogy valóban eljussanak a célsejtekhez?

 

Miért kell a legtöbb peptidet injekcióban beadni?

A válasz a gyomrunkban keresendő. A peptidek ugyanis fehérjékhez hasonló szerkezetű molekulák. Ha egyszerűen lenyelnénk őket, az emésztőrendszer többnyire ugyanúgy lebontaná őket, mint egy húsból vagy tojásból származó fehérjét.

A gyomorsav és az emésztőenzimek elsődleges feladata éppen az, hogy ezeket a nagyobb molekulákat kisebb alkotóelemekre bontsák. Emiatt a legtöbb ismert peptidalapú gyógyszer – például az inzulin vagy számos GLP–1 receptoragonista – hagyományosan injekció formájában alkalmazható.

Ez sokáig komoly korlátot jelentett a fejlesztésekben.

 

Hogyan lehet mégis szájon át bejuttatni egy peptidet?

A beszélgetés egyik legizgalmasabb része éppen erről szólt.

A szakértő szerint bizonyos fejlesztések célja az volt, hogy a peptidek átjussanak az emésztőrendszeren anélkül, hogy lebomlanának. Ennek érdekében különböző technológiákat alkalmaznak:

• védőbevonatokat,
• a gyomorsav hatását csökkentő segédanyagokat,
• a felszívódást elősegítő molekulákat,
• illetve olyan megoldásokat, amelyek megkönnyítik az átjutást a bélfalon.

Ezek a technológiák lehetővé tehetik, hogy egyes peptidek nagyobb arányban jussanak el a vérkeringésbe. Ez azonban nem jelenti azt, hogy minden szájon át szedhető peptid ugyanolyan hatékony vagy tudományosan igazolt lenne.

 

Az orosz kutatások külön utat jártak

A beszélgetésben kiemelt szerepet kaptak az orosz fejlesztések, amelyek története egészen a hidegháború időszakáig nyúlik vissza.

Az ismertetett álláspont szerint a Szovjetunióban már az 1970-es évektől intenzív kutatások folytak olyan peptidek fejlesztésére, amelyek extrém körülmények között – például katonák, tengeralattjáró-személyzet vagy űrhajósok esetében – segíthetik a regenerációt és a szervezet alkalmazkodását.

Fontos ugyanakkor hangsúlyozni, hogy ezeknek a készítményeknek jelentős része nem része a nyugati gyógyszerengedélyezési rendszernek, ezért hatásosságuk és biztonságosságuk bizonyítékainak erőssége készítményenként jelentősen eltérhet.

 

A nyelv alatti felszívódás valóban előnyt jelenthet?

Az adásban szó esett egy másik megközelítésről is. Bizonyos készítményeket nem lenyelni kell, hanem a nyelv alá helyezni.
Ennek elméleti előnye, hogy a hatóanyag a szájnyálkahártyán keresztül szívódhat fel, így részben megkerülheti az emésztőrendszert és az úgynevezett első májátmeneti lebontást (first-pass metabolism). Ez gyógyszertechnológiai szempontból valóban ismert és alkalmazott megoldás.

A kérdés azonban itt is ugyanaz:

Melyik készítmény esetében igazolt klinikai vizsgálatokkal, hogy ez a módszer valóban megfelelő hatékonyságot biztosít?

 

Mit mond a tudomány?

Az orálisan alkalmazható peptidek fejlesztése ma a gyógyszerkutatás egyik legdinamikusabban fejlődő területe.

A Nature Reviews Drug Discovery és a Advanced Drug Delivery Reviews publikációi szerint az elmúlt években jelentős előrelépés történt a peptidalapú gyógyszerek szájon át történő alkalmazásában. A kutatások fő célja olyan technológiák fejlesztése, amelyek megvédik a peptideket az emésztőenzimektől és javítják felszívódásukat.

Jó példa erre a szájon át alkalmazható szemaglutid, amelyet megfelelő gyógyszertechnológiai megoldásokkal sikerült klinikailag is hatékonnyá tenni.

A szakirodalom ugyanakkor hangsúlyozza, hogy ez nem jelenti azt, hogy minden interneten elérhető kapszulás peptid hasonló bizonyítékokkal rendelkezik.

A készítmények között óriási különbségek lehetnek:

• a gyártási minőségben,
• a tisztaságban,
• a felszívódás mértékében,
• valamint a klinikai bizonyítékok erősségében.

Ezért minden terméket külön kell értékelni.

 

Biztonságosak?

Talán ez volt a hallgatói kérdés legfontosabb része.

A szakértő hangsúlyozta, hogy a növekedési hormon rendszerét nem befolyásoló bioregulátor peptidek esetében más a kockázati profil, mint a növekedési hormon-tengelyre ható készítményeknél. Ugyanakkor arra is felhívta a figyelmet, hogy jelenleg számos peptid nem rendelkezik széles körű gyógyszerhatósági engedéllyel, ezért alkalmazásuk fokozott körültekintést és orvosi felügyeletet igényel.

Ez különösen fontos azoknál, akik internetes forrásból, ismeretlen eredetű készítményeket szeretnének beszerezni.

 

Az ígéretes kutatások nem helyettesítik a bizonyítékokat

A peptidek jövője kétségtelenül rendkívül izgalmas.

Valószínű, hogy a következő években egyre több olyan készítmény jelenik meg, amelyet már nem injekcióként, hanem kapszulában vagy más kényelmesebb formában lehet majd alkalmazni.

Ez azonban nem változtat egy alapelven.

Egy új technológia önmagában még nem garancia a biztonságra.

Minden készítményt ugyanazzal a tudományos szigorral kell vizsgálni:

• valóban felszívódik-e,
• eljut-e a célsejtekhez,
• bizonyítottan hatékony-e,
• és hosszú távon is biztonságos-e.

Mert az egészségügyben a legnagyobb áttörések sem a lelkesedésre épülnek, hanem a bizonyítékokra.